Kyselina 4-(4-fluórbenzoyl)maslová

1. Úpravou pomeru fluórbenzénu s ohľadom na použitý anhydrid kyseliny glutarovej rozdelením množstva použitého fluórbenzénu na dve časti – jednu spolu s anhydridom kyseliny glutárovej a druhú časť s halogénovaným rozpúšťadlom a vykonaním Friedel-craftsovej acylácie pri {{4} } stupeň, proces môže byť použiteľný pre akúkoľvek škálu operácií.

2. Použitím halogénovaného rozpúšťadla v reakcii by sa mohla kvalita požadovaného fluórbenzénu znížiť na normálnu kvalitu, aby bol proces ekonomický.

3. Vysokokvalitnú zlúčeninu vzorca I možno vyrobiť s použitím fluórbenzénu normálnej kvality.

1. Zlepšený spôsob prípravy zlúčeniny vzorca -

Ktorý zahŕňa:

• Príprava roztoku fluórbenzénu normálnej kvality, anhydridu kyseliny glutarovej a halogénovaného rozpúšťadla, pričom množstvo použitého fluórbenzénu je v molárnom pomere {{0}},5 až 0,7 molárneho ekvivalentu vzhľadom na množstvo použitého anhydridu kyseliny glutarovej.
• Príprava zmesi chloridu hlinitého, fluórbenzénu normálnej kvality a halogénovaného rozpúšťadla, pričom množstvo použitého fluórbenzénu je v molárnom pomere {{0}},5 až 0,6 molárneho ekvivalentu vzhľadom na množstvo použitého anhydridu kyseliny glutarovej a množstvo použitého halogénovaného rozpúšťadla je aspoň 4-6-násobok (w/v) vzhľadom na množstvo použitého anhydridu kyseliny glutárovej.
• Pridanie roztoku získaného v kroku (a) k zmesi získanej v kroku (b) pri teplote v rozsahu 10 až 25 °C.
• Udržiavanie reakčnej zmesi pri teplote v rozmedzí 10 až 25 stupňov počas 2 až 4 hodín. (e) Naliatie reakčnej zmesi do studenej zriedenej kyseliny chlorovodíkovej.
• Destilácia halogénovaného rozpúšťadla pri atmosférickom tlaku na jeho regeneráciu.
• Filtrácia a premytie zvyšku rovnakým halogenovaným roztokom ako v kroku (b) vyššie, čím sa získa zlúčenina vzorca-I.
• Čistenie zlúčeniny vzorca I jej rozpustením vo vodnej zásade a vyzrážaním produktu okyslením po spracovaní uhlíkom na zásaditý roztok. (i) Izolácia vyzrážanej zlúčeniny vzorca I filtráciou a ak je to potrebné (j) Rekryštalizácia prečistenej kyseliny z jedného alebo zo zmesi rozpúšťadiel.

2. Zlepšený spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I podľa nároku 1(i), kde fluórbenzén normálnej kvality použitý v spôsobe má obsah benzénu 300-700 ppm, výhodne medzi 300-500 ppm.
3. Zlepšený spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I podľa nárokov 1 a 2, vyznačujúci sa tým, že halogénovaným rozpúšťadlom použitým pri reakcii je metylénchlorid, etyléndichlorid, 1,1,2,2-tetrachlóretylén, výhodne metylénchlorid alebo etyléndichlorid.
4. Zlepšený spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I podľa nárokov 1 až 3, v y z n a č u j ú c i s a t ý m, že množstvo použitého rozpúšťadla je 6 až 10-násobok (hmotnosť/objem) vzhľadom na anhydrid kyseliny glutárovej, výhodne 8 až 10-násobok.
5. Zlepšený spôsob prípravy zlúčeniny vzorca-I podľa nárokov 1 až 4, kde reakčná teplota je medzi 10-25 stupňom, výhodne medzi 12-18 stupňom.
6. Zlepšený spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I podľa nárokov 1 až 5, vyznačujúci sa tým, že zásadou použitou na rozpustenie surovej kyseliny je amoniak, uhličitan sodný, hydrogénuhličitan sodný, hydroxid sodný, uhličitan draselný, hydrogénuhličitan draselný, hydroxid draselný. amoniak, výhodne hydroxid sodný alebo amoniak.
7. Zlepšený spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I podľa nárokov 1 až 6, vyznačujúci sa tým, že kyselinou použitou na neutralizáciu zásady je kyselina chlorovodíková.

Hoci väčšina prínosov kyseliny 4-(4-fluórbenzoyl)maslovej, ktoré sú založené na dôkazoch, súvisí s črevným mikrobiómom a/alebo GI traktom, rastúce chápanie osi čreva a mozgu v rámci lekárskej komunity podnietilo výskumníkov, aby zvážili možnú úlohu kyseliny 4-(4-fluórbenzoyl)maslovej pre zdravie mozgu. Ako zdôraznila skupina výskumníkov z Weill College of Cornell University v prehľade z roku 2016, kyselina 4-(4-fluórbenzoyl)maslová môže byť ideálnym kandidátom na poskytovanie nutričnej podpory pri komplexných neurologických poruchách, pretože má takú rozsiahlu funkčnosť.

Rôzne štúdie poskytujú predbežné dôkazy pre túto hypotézu. Niekoľko štúdií napríklad naznačuje, že forma sodnej soli 4-(4-fluórbenzoyl)maslovej kyseliny môže chrániť neuróny pred bunkovou smrťou v rôznych zvieracích modeloch neurologických stavov. Mnohé neurologické stavy sú tiež spojené so znížením dostupnosti glukózy v mozgu, čo môže byť priamo ovplyvnené priaznivými účinkami kyseliny 4-(4-fluórbenzoyl)maslovej na expresiu energetického metabolizmu génov, ako aj interakcie zlúčeniny s GPCR, ktoré sa podieľajú na energetickej rovnováhe a metabolizme. Je zaujímavé, že výskumníci z Cornell navrhujú, že kyselina 4-(4-fluórbenzoyl)maslová by mohla slúžiť aj ako energetický substrát pre mozgové bunky, podobne ako pre bunky hrubého čreva, čo by mohlo potenciálne pomôcť obnoviť energetickú homeostázu u pacientov. s neurologickými stavmi.

Rongyao je národný high-tech podnik, malé a stredné vedy a technológie v provincii Zhejiang a provincia Zhejiang sa špecializuje na špeciálne nové MSP. Máme silnú silu výskumu a vývoja a bohaté skúsenosti s industrializáciou. Založila platformy pre vedecký výskum a tréning talentov, ako je Národná postdoktorandská pracovná stanica, Provinčný podnikový výskumný inštitút, a realizuje spoluprácu medzi priemyslom a univerzitou v oblasti výskumu s Čínskou akadémiou vied, Univerzitou Zhejiang a ďalšími známymi univerzitami a výskumnými ústavmi v Číne.

Od svojho založenia sa spoločnosť vždy pridŕžala orientácie na talenty a vytvorila špičkový tím výskumu a vývoja, ktorého jadrom sú PhD, inžinieri na úrovni profesorov, vysoko vzdelané a profesionálne talenty. Dosiahli sme sériu technologických úspechov, ako napríklad viac ako 20 autorizovaných patentov na vynálezy, vrátane 2 medzinárodných patentov, 3 nových produktov na národnej úrovni.

V budúcnosti bude Rongyao dodržiavať vysoké štandardy a prísne požiadavky farmaceutického priemyslu, urýchliť tempo vedeckých a technologických inovácií a vybudovať globálnu a inovatívnu farmaceutickú technologickú spoločnosť. Vždy sme odhodlaní vyvíjať a vyrábať vysokokvalitné farmaceutické produkty a neúnavne sa snažíme vytvárať zdravšiu budúcnosť.